在过去的30多年里，基于抗体的抗癌疗法取得了相当大的成功。抗体药物偶联物 (Antibody-drug Conjugates，ADC) 作为一类复杂且不断发展的药物，经过专门设计用于以最精确和选择性靶向的方式将抗癌药物递送至癌细胞。目前ADC在市场上获得 12种批准的药物，已成为肿瘤学和血液学领域的一类强大的治疗药物。

（数据来源FDA）

根据Pharmaprojects的数据，当前有428种ADC药物在研，业界现在关注的是具有更高功效和更少副作用的下一代ADC，HER2是ADC疗法最常见的靶标，但其他靶标的使用也在增加，Claudin 18已成为ADC开发人员的新目标。

（前5热门ADC靶标）

（近年ADC授权交易数）

ADC是一种增强型抗体 (mAb)，旨在通过将单克隆抗体与细胞杀伤剂连接来利用它们的靶向能力。理想的 ADC 具有：

ü一种针对肿瘤相关抗原的高选择性单克隆抗体 (Antibody)，该抗原在正常（健康）细胞上表达受限或不表达；

ü一种强效的细胞毒剂（Cytotoxic drug，通常是具有高全身毒性的小分子药物），设计用于在肿瘤细胞内化并释放后诱导靶细胞死亡；

ü一种在循环中稳定但会在靶细胞中释放细胞毒剂的接头（Linker）。

（抗体-药物偶联物的结构，Courtesy By Bioconjugator ）

从机制上讲，①当静脉内施用的ADC与肿瘤细胞的细胞表面上的靶抗原结合时，②该复合物将被内化到细胞中。③内化后，内化的囊泡与其他囊泡融合并进入内体-溶酶体途径。④在溶酶体中，弱酸性环境中的蛋白酶消化单克隆抗体以释放游离有效载荷，⑤然后穿过溶酶体膜进入细胞质和/或细胞核，在那里它们与靶分子结合，进而导致细胞死亡。

（数据来源Dumontet C, et al. Nat Rev Drug Discov. 2023）

虽然ADC的概念相对容易理解且相对简单，但设计合成功能齐全且有效的ADC非常具有挑战性，通常需要专门的开发团队。武汉迈思生物是一家专注重组蛋白和重组抗体开发公司，现在拥有一个有机化学小组，针对目前已有的抗体药物类似物，可以进行接头化学偶联和设计，并提供ADC药物对照品：

ADC纯度检测≥98%：

ADC药物抗体比 (DAR) 检测3.7：

ADC细胞内吞及毒性试验：

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